メトトレキサート(MTX)の皮下注製剤

新しいプロジェクトで覚えることが多すぎて、リウマチの勉強に力が入らない今日この頃、10月末に米国リウマチ学会があったようで興味深い記事がいくつか出ています。

その中のひとつ。MTXの皮下注射版ができるらしい。

関節リウマチ(RA)に対するメトトレキサート(MTX)の皮下注製剤(米Antares Pharma社、米国での商品名OTREXUP)の第2相臨床試験の結果が明らかになり、安全性に深刻な懸念はなく、高い生物学的利用率を達成できることが示された。10月26日から30日まで米国サンディエゴで開催されている米国リウマチ学会(ACR2013)で、米国University of ColoradoのMichael H. Schiff氏らが発表した。

MTXはRA治療のアンカードラッグとされるが、高容量の場合、経口製剤を投与しても消化管からの吸収が飽和状態となり、生物学的利用率が低下してしまう。消化管の副作用にもつながるため、投与量には限界がある。その点、非経口のMTX皮下注製剤では吸収が飽和状態に至らないため、生物学的利用率を高く維持できる可能性があり、消化管の副作用が減ることも期待される。

<中略>

今回、試験対象とされた製剤は、MTX初の皮下注製剤として今年10月14日に米食品医薬品局(FDA)から承認を得た。米国では、2014年初めにも発売される見通しという。
http://medical.nikkeibp.co.jp/leaf/all/gakkai/acr2013/201310/533331.html

私はMTX 16mg/wk時代にときどき吐き気で苦しんだので、注射で吐き気の副作用が減るのならば素晴らしい報せ。ただその当時に経口と皮下注射の選択肢があったとしても、自己注射が嫌で生物学的製剤を躊躇していた当時の私が注射を選ぶことはなかった気もするけれど…。

「高容量の場合、経口製剤を投与しても消化管からの吸収が飽和状態となり、生物学的利用率が低下してしまう。」というのは知らなかった。サプリ等も一定以上採っても残りは流れてしまう、というのと同じ原理なのかな?

いずれにしろ選択肢が増えるのはいいことだ。

コメント

  1. okia より:

    お疲れ様です!
    コアラお仕事しながらのブログ更新、丁寧なお返事、、、忙しいところいつも本当にありがとうございます。
    無理しないで下さいね。
    シワ伸ばしスプレーは、もちろんアイロンほどではないですが少しのシワなら伸びますよ。
    リウマトレックスは量が増えると私も肝機能の数値が上がったので注射がでるというのはいいことかも。
    今は蕁麻疹(おそらくレミケードによる)が慢性化していてそれが悩みの種です。
    あんまりしつこいので今日受診してきます。
    とほほ。。。
    急に寒くなってきて風邪も流行ってるみたいですから感染症に気をつけていきましょう^o^

  2. お伝え迄 より:

    Unknown
    米国等のRA治療ではMTXの皮下注は以前から行われているもので、特に新しい事ではないのです。米国在住のRA日本人でも高用量の方は使われていましたし、又RA治療とは用量が全く異なるガン治療では注射・点滴静注で使われています。日本よりも用量限度が高い欧米のRA患者への薬剤効果考慮から注射製剤療法として、一般商品化の為と推測します。日本のMTX用量は限度が改正されても、それでも欧米の用量に比較して低用量になっていますし、RA治療はガン治療のその比ではなく極 少用量ですむ現況です。
    現学会理事長は今回のACRで発表があったことについて、特に目新しい事でもないし、今のところ日本のリウマチMTX治療で注射として取り入れる予定はないとのことです。 確かに化学的合成薬剤ですので 服用よりも胃への負担が軽減されることは、用量限度迄服用の方等は期待したいところですが、残念ながら日本では今のところ考慮には入れられていないそうです。

  3. コアラ より:

    okiaさん
    こちらこそいつもコメントと情報をありがとうございます♪
    おかげさまでNHKも見逃さずに済みました(笑)

    蕁麻疹、お辛いですね。
    時期的にもこれから乾燥しますし。
    治療薬が効くのは嬉しいですが、副作用とも付き合わなければならないので、大変ですよね…。

    私の職場も早くも咳風邪が大流行中です。
    お互い気を付けましょうね!!

  4. コアラ より:

    お伝え迄さん
    大変貴重な情報ありがとうございます!
    海外ではリウマチにMTXの皮下注射を使っている方が既にいらっしゃるのですね。
    生物学的製剤に比べて、費用はどのくらい安いのでしょうか?
    (検索してみましたが、よくわかりませんでした。)

    私は吐き気の副作用はでましたがMTXのみで炎症を抑えられていたのですが、妊娠を希望するので生物学的製剤に切り替えました。
    こちらもよく効いていますが、費用面では以前より辛いので、将来費用面でのメリットがあればMTXの皮下注射もいいなぁと思っています。

    また情報ありましたら教えてください。
    よろしくお願い致します!

  5. くるまやさん より:

    はじめまして
    シムジア副作用 のどの痛みで検索したらコアラさんのブログを見つけました。旦那さまが関節リウマチ持ちの整備士です。
    関節リウマチと診断されて1年、今月1日にシムジアの注射をしました。天候の悪さで痛みがひどくなり、寒くなる前にということで速乾性を期待して打ってきました・・・
    1週間ぐらいでしょうか、のどの痛みが出てきました。副作用に咽頭炎も記載されていました。明後日、2回目のシムジアを投打してきます。副作用と風邪からの咽頭炎は意味が違いますかね?
    費用もかなりつらいです。限度額認定をしても4万3円、薬をいれても5万はいります。受験生を持つ親としては・・・・って感じです(T_T)

  6. コアラ より:

    くるまやさん
    はじめまして!コメントありがとうございます。

    旦那様がリウマチとのこと、心配ですね。
    しかもお仕事から関節を酷使されていそうなので、余計に心配です。

    シムジアが良く効くとよいですね!
    私はリウマトレックス(メトトレキサート)からエンブレルに替えてから、確かに医療費は上がりましたが、個人的には注射での投薬が上手く行っており、薬の効果については満足しています。
    値段については永遠に満足できないと思いますが…。

    医療従事者ではないので詳しいことはわかりませんが、リウマチで免疫を下げる治療を始めてから、風邪などの感染症には注意をするようになりました。
    電車ではなるべくマスクを着用する、だるさや悪寒を少しでも感じたら温かくして早く寝る、などしていますが、そのせいか風邪をひく頻度が増えたということはありません。
    今週は急な寒さで私の職場で風邪が大流行していますが、私は元気です(笑)

    喉は元々弱いのもあり、ここ数年は睡眠中に口を開けてしまわぬよう、医療用テープ(包帯を止めたりするのに使うもの)を唇に縦に貼って、乾燥を防いでいます。
    免疫力が下がるのは悲しいですが、私の場合は気をつければなんとかなる程度で済んでします。

    旦那様もシムジアがバッチリ効いて、そのうち投薬が不要になるくらい回復されることを祈っております!

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